سترات توفاسيتينيب هو دواء موصوف طبيًا (الاسم التجاري Xeljanz) تم تطويره في الأصل بواسطة شركة Pfizer لفئة من مثبطات يانوس كيناز (JAK) عن طريق الفم. يمكن أن يمنع بشكل انتقائي كيناز JAK، ويمنع مسارات JAK/STAT، وبالتالي يمنع نقل إشارة الخلية والتعبير الجيني ذي الصلة وتنشيطه، ويستخدم لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل الصدفي والتهاب القولون التقرحي وأمراض المناعة الأخرى.

يشتمل الدواء على ثلاثة أشكال جرعات: الأقراص، والأقراص ذات الإطلاق المستمر، والمحاليل الفموية. تمت الموافقة على أقراصه لأول مرة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2012، وتمت الموافقة على شكل الجرعة ذات الإطلاق المستمر من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في فبراير 2016. وهو أول علاج لعلاج المفاصل الروماتويدي. يان هو مثبط JAK يؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم. في ديسمبر 2019، تمت الموافقة مرة أخرى على إشارة جديدة للأدوية ذات الإطلاق المستمر لعلاج التهاب القولون التقرحي النشط المعتدل إلى الشديد (UC). بالإضافة إلى ذلك، تم الانتهاء من التجارب السريرية للمرحلة الثالثة الحالية للصدفية اللويحية، وهناك ست تجارب سريرية أخرى للمرحلة الثالثة قيد التقدم، تشمل التهاب المفاصل الصدفي النشط، والتهاب المفاصل مجهول السبب للأحداث، وما إلى ذلك. نوع من المؤشرات. إن مزايا الأقراص طويلة المفعول والتي يجب تناولها مرة واحدة فقط يوميًا تساعد في إدارة أمراض المرضى ومكافحتها.

منذ إدراجها، زادت مبيعاتها سنة بعد سنة، لتصل إلى 2.242 مليار دولار أمريكي في عام 2019. وفي الصين، تمت الموافقة على تسويق شكل الجرعة اللوحية في مارس 2017، ودخلت إلى كتالوج التأمين الطبي من الفئة ب من خلال المفاوضات في عام 2019. العرض هو 26.79 يوان صيني. ومع ذلك، نظرًا للعوائق التقنية العالية التي تواجه الاستعدادات ذات الإطلاق المستدام، لم يتم تسويق هذا الشكل الصيدلاني بعد في الصين.

يلعب كيناز JAK دورًا مهمًا في الالتهاب، وقد ثبت أن مثبطاته تعالج بعض أمراض الالتهابات والمناعة الذاتية. حتى الآن، تمت الموافقة على 7 مثبطات JAK عالميًا، بما في ذلك Delgocitinib من شركة Leo Pharma، وFedratinib من شركة Celgene، وupatinib من شركة AbbVie، وPefitinib من Astellas، وBaritinib من شركة Eli Lilly، وRocotinib من شركة Novartis. ومع ذلك، لم تتم الموافقة إلا على توفاسيتينيب وباريتينيب وروكوتينيب في الصين من بين الأدوية المذكورة أعلاه. ونحن نتطلع إلى الموافقة على "أقراص Tofatib Citrate ذات الإطلاق المستدام" من شركة Qilu في أقرب وقت ممكن وإفادة المزيد من المرضى.

في الصين، تمت الموافقة على البحث الأصلي لسيترات tofacitib من قبل NMPA في مارس 2017 لعلاج مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي البالغين الذين لديهم فعالية غير كافية أو عدم تحمل الميثوتريكسيت، تحت الاسم التجاري Shangjie. ووفقا لبيانات من مينينت، بلغت مبيعات أقراص سيترات توفاسييب في المؤسسات الطبية العامة الصينية في عام 2018 8.34 مليون يوان، وهو أقل بكثير من مبيعاتها العالمية. جزء كبير من السبب هو السعر. يُذكر أن سعر التجزئة الأولي لـ Shangjie كان 2085 يوانًا (5 ملغ * 28 قرصًا)، وكانت التكلفة الشهرية 4170 يوانًا، وهو ليس عبئًا بسيطًا على العائلات العادية.

ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أنه تم إدراج tofacitib في "قائمة أدوية التأمين الطبي الأساسي الوطني والتأمين ضد إصابات العمل وتأمين الأمومة لعام 2019" من قبل الإدارة الوطنية للتأمين الطبي بعد المفاوضات في نوفمبر 2019. ويذكر أنه سيتم تخفيض الرسوم الشهرية إلى أقل من 2000 يوان بعد التفاوض على خفض الأسعار، مما سيؤدي إلى تحسين توافر الدواء بشكل كبير.

في أغسطس 2018، أصدر مجلس إعادة فحص براءات الاختراع التابع لمكتب الدولة للملكية الفكرية قرار مراجعة رقم 36902 لطلب الإبطال، وأعلن بطلان براءة الاختراع الأساسية لفايزرتوفاتيب، البراءة المركبة، على أساس عدم الكشف الكافي عن المواصفات. ومع ذلك، فإن براءة اختراع الشكل البلوري Pfizertofatiib (ZL02823587.8، CN1325498C، تاريخ الطلب 2002.11.25) ستنتهي في عام 2022.

تُظهر قاعدة بيانات Insight أنه، بالإضافة إلى البحث الأصلي، تمت الموافقة على خمسة أدوية عامة من Chia Tai Tianqing، وQilu، وKelun، ونهر اليانغتسى، وNanjing Chia Tai Tianqing، للتسويق في تركيبات أقراص tofacitinib المحلية. ومع ذلك، بالنسبة لنوع الأجهزة اللوحية ذات الإصدار المستدام، قدمت شركة Pfizer البحثية الأصلية فقط طلبًا تسويقيًا في 26 مايو. وتعد شركة Qilu أول شركة محلية تقدم طلبًا لتسويق هذه التركيبة. بالإضافة إلى ذلك، CSPC Ouyi في المرحلة التجريبية BE.

يعتبر مصنع تشانغتشو للأدوية (CPF) شركة رائدة في تصنيع الأدوية لواجهات برمجة التطبيقات (APIs)، والتركيبات النهائية في الصين، والتي تقع في تشانغتشو، مقاطعة جيانغسو. تأسست CPF في عام 1949. لقد خصصنا Tofacitinib Citrate منذ عام 2013، وقدمنا ​​DMF بالفعل. لقد قمنا بالتسجيل في العديد من البلدان، ويمكننا دعمك بأفضل المستندات الداعمة لسيترات Tofacitinib.