Tofacitinib citrate هو دواء موصوف (الاسم التجاري Xeljanz) تم تطويره في الأصل بواسطة شركة Pfizer لفئة من مثبطات Janus kinase (JAK) عن طريق الفم.يمكن أن يمنع بشكل انتقائي كيناز JAK ، ويمنع مسارات JAK / STAT ، وبالتالي يمنع نقل إشارة الخلية والتعبير الجيني وتنشيطه ، ويستخدم لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل الصدفي والتهاب القولون التقرحي وأمراض المناعة الأخرى.

يشتمل الدواء على ثلاثة أشكال جرعات: أقراص ، وأقراص مستدامة ، ومحاليل عن طريق الفم.تمت الموافقة على أقراصه لأول مرة من قبل إدارة الغذاء والدواء في عام 2012 ، ووافقت إدارة الغذاء والدواء على شكل جرعة مطردة في فبراير 2016. إنه أول دواء يعالج المفاصل الروماتويدية.يان هو مثبط JAK يؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم.في ديسمبر 2019 ، تمت الموافقة مرة أخرى على مؤشر جديد للأدوية التي يتم إطلاقها بشكل مستمر من أجل التهاب القولون التقرحي النشط المتوسط ​​إلى الشديد (UC).بالإضافة إلى ذلك ، تم الانتهاء من التجارب السريرية الحالية للمرحلة الثالثة لمرض الصدفية اللويحية ، وهناك ست تجارب سريرية أخرى من المرحلة الثالثة جارية ، تشمل التهاب المفاصل الصدفي النشط ، والتهاب المفاصل الشبابي مجهول السبب ، وما إلى ذلك. نوع من المؤشرات.تساعد مزايا الأقراص طويلة المفعول والتي يجب تناولها مرة واحدة في اليوم على التحكم في أمراض المرضى والسيطرة عليها.

منذ إدراجها ، زادت مبيعاتها عامًا بعد عام ، لتصل إلى 2.242 مليار دولار أمريكي في عام 2019. في الصين ، تمت الموافقة على نموذج جرعة الجهاز اللوحي للتسويق في مارس 2017 ، ودخلت في كتالوج فئة التأمين الطبي من خلال المفاوضات في عام 2019. آخر فوز العطاء هو 26.79 يوان صيني.ومع ذلك ، نظرًا للحواجز التقنية العالية لمستحضرات الإطلاق المستمر ، لم يتم بعد تسويق هذا الشكل الجرعي في الصين.

يلعب JAK kinase دورًا مهمًا في الالتهاب ، وقد ثبت أن مثبطاته تعالج بعض الأمراض الالتهابية وأمراض المناعة الذاتية.حتى الآن ، تمت الموافقة على 7 مثبطات JAK عالميًا ، بما في ذلك Delgocitinib من Leo Pharma و Celgene's Fedratinib و AbbVie's upatinib و Astellas's Pefitinib و Eli Lilly's Baritinib و Novartis's Rocotinib.ومع ذلك ، تمت الموافقة على tofacitinib و baritinib و rocotinib فقط في الصين من بين الأدوية المذكورة أعلاه.نتطلع إلى الموافقة على "أقراص Tofatib Citrate Sustained Release Tablets" من Qilu في أقرب وقت ممكن وإفادة المزيد من المرضى.

في الصين ، تمت الموافقة على البحث الأصلي tofacitib سترات من قبل NMPA في مارس 2017 لعلاج مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي البالغين الذين يعانون من عدم كفاية الفعالية أو عدم تحمل الميثوتريكسات ، تحت الاسم التجاري Shangjie.وفقًا لبيانات من Meinenet ، بلغت مبيعات أقراص tofacitib سترات في المؤسسات الطبية العامة في الصين في عام 2018 8.34 مليون يوان ، وهو أقل بكثير من مبيعاتها العالمية.جزء كبير من السبب هو السعر.يُذكر أن سعر التجزئة الأولي لـ Shangjie كان 2085 يوان (5 ملليجرام * 28 حبة) ، والتكلفة الشهرية كانت 4170 يوانًا ، وهو ليس عبئًا صغيرًا على العائلات العادية.

ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى إدراج tofacitib في "قائمة الأدوية الوطنية للتأمين الطبي الأساسي والتأمين ضد إصابات العمل وتأمين الأمومة" لعام 2019 من قبل الإدارة الوطنية للتأمين الطبي بعد مفاوضات في نوفمبر 2019. ويُذكر أنه سيتم تخفيض الرسوم الشهرية إلى أقل من 2000 يوان بعد التفاوض على خفض الأسعار ، مما سيحسن بشكل كبير من توافر الدواء.

في أغسطس 2018 ، أصدر مجلس إعادة فحص براءات الاختراع التابع لمكتب الدولة للملكية الفكرية قرار مراجعة رقم 36902 لطلب الإبطال ، وأعلن بطلان براءة الاختراع الأساسية لـ Pfizertofatib ، براءة الاختراع المركبة ، على أساس عدم كفاية الكشف عن المواصفات.ومع ذلك ، فإن براءة اختراع شكل بلوري Pfizertofatiib (ZL02823587.8 ، CN1325498C ، تاريخ الطلب 2002.11.25) ستنتهي في عام 2022.

تُظهر قاعدة بيانات Insight أنه بالإضافة إلى البحث الأصلي ، تمت الموافقة على خمسة عقاقير عامة من Chia Tai Tianqing و Qilu و Kelun و Yangtze River و Nanjing Chia Tai Tianqing للتسويق في تركيبات أقراص tofacitinib المحلية.ومع ذلك ، بالنسبة لنوع الأجهزة اللوحية ذات الإصدار المستدام ، قدم البحث الأصلي لشركة Pfizer طلبًا للتسويق في 26 مايو. Qilu هي أول شركة محلية تقدم طلب تسويق لهذه التركيبة.بالإضافة إلى ذلك ، فإن CSPC Ouyi في المرحلة التجريبية BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) هي شركة رائدة في تصنيع المستحضرات الصيدلانية لواجهات برمجة التطبيقات ، والتركيبات النهائية في الصين ، والتي تقع في مدينة تشانغتشو بمقاطعة جيانغسو.تم تأسيس CPF في عام 1949. لقد خصصنا في Tofacitinib Citrate من عام 2013 ، وقدمنا ​​DMF بالفعل.لقد سجلنا في العديد من البلدان ، ويمكن أن ندعمك بأفضل دعم للوثائق لـ Tofacitinib Citrate.