يعد عقار Rosuvastatin (الاسم التجاري Crestor، ويتم تسويقه بواسطة AstraZeneca) أحد أدوية الستاتين الأكثر استخدامًا. مثل الستاتينات الأخرى، يوصف رسيوفاستاتين لتحسين مستويات الدهون في الدم لدى الشخص وتقليل مخاطر القلب والأوعية الدموية.

خلال العقد الأول أو نحو ذلك من ظهور عقار روسوفاستاتين في السوق، كان يوصف على نطاق واسع بأنه "الجيل الثالث من أدوية الستاتين"، وبالتالي فهو أكثر فعالية وربما يسبب تأثيرات ضارة أقل من معظم أدوية الستاتين الأخرى. مع مرور السنين ومع تراكم الأدلة من التجارب السريرية، أصبح الكثير من الحماس المبكر لهذا الستاتين محددًا.

يعتبر معظم الخبراء الآن أن المخاطر والفوائد النسبية للروسوفاستاتين مشابهة إلى حد كبير لتلك الخاصة بالستاتينات الأخرى. ومع ذلك، هناك بعض الحالات السريرية التي يمكن فيها تفضيل عقار رسيوفاستاتين.

استخدامات دواء روسوفاستاتين

تم تطوير أدوية الستاتين لخفض نسبة الكوليسترول في الدم. ترتبط هذه الأدوية بشكل تنافسي بإنزيم الكبد المسمى هيدروكسي ميثيل جلوتاريل (HMG) CoA reductase. يلعب إنزيم HMG CoA المختزل دورًا في الحد من معدل تخليق الكوليسترول في الكبد.

من خلال منع إنزيم HMG CoA reductase، يمكن للستاتينات أن تقلل بشكل كبير من إنتاج الكوليسترول LDL ("الضار") في الكبد، وبالتالي يمكن أن تقلل مستويات الكوليسترول LDL في الدم بنسبة تصل إلى 60٪. بالإضافة إلى ذلك، تعمل الستاتينات على خفض مستويات الدهون الثلاثية في الدم بشكل طفيف (بحوالي 20-40٪)، وتنتج زيادة طفيفة (حوالي 5٪) في مستويات الكولسترول الجيد (HDL) في الدم.

وباستثناء مثبطات PCSK9 التي تم تطويرها مؤخرًا، فإن الستاتينات هي أقوى الأدوية المتاحة لخفض الكوليسترول. علاوة على ذلك، وعلى النقيض من الفئات الأخرى من الأدوية المخفضة للكوليسترول، أظهرت التجارب السريرية أن أدوية الستاتين يمكن أن تحسن بشكل كبير النتائج طويلة المدى للأشخاص الذين يعانون من مرض الشريان التاجي (CAD)، والأشخاص المعرضين لخطر متوسط ​​أو مرتفع للإصابة بمرض الشريان التاجي (CAD) .

تقلل الستاتينات أيضًا بشكل كبير من خطر الإصابة بالنوبات القلبية اللاحقة، وتقلل من خطر الوفاة بسبب مرض الشريان التاجي. (كما تم الآن عرض مثبطات PCSK9 الأحدث في التجارب المعشاة ذات الشواهد واسعة النطاق لتحسين النتائج السريرية).

يُعتقد أن قدرة الستاتينات على تحسين النتائج السريرية بشكل ملحوظ تنجم، جزئيًا على الأقل، عن بعض أو كل فوائدها غير المخفضة للكوليسترول. بالإضافة إلى خفض نسبة الكوليسترول الضار، تتمتع الستاتينات أيضًا بخصائص مضادة للالتهابات، وتأثيرات مضادة لتخثر الدم، وخصائص تثبيت البلاك. علاوة على ذلك، تقلل هذه الأدوية من مستويات البروتين التفاعلي C، وتحسن وظيفة الأوعية الدموية بشكل عام، وتقلل من خطر عدم انتظام ضربات القلب الذي يهدد الحياة.

من المحتمل جدًا أن الفوائد السريرية التي أظهرتها أدوية الستاتين ترجع إلى مزيج من تأثيراتها المخفضة للكوليسترول ومجموعة متنوعة من التأثيرات غير الكولسترولية.

كيف يختلف روسوفاستاتين؟

Rosuvastatin هو عقار ستاتين أحدث يسمى "الجيل الثالث". وهو في الأساس أقوى عقار ستاتين في السوق.

تستمد قوتها النسبية من خصائصها الكيميائية، التي تسمح لها بالارتباط بقوة أكبر مع إنزيم HMG CoA المختزل، وبالتالي إحداث تثبيط أكثر اكتمالًا لهذا الإنزيم. جزيء جزيء، رسيوفاستاتين ينتج المزيد من خفض الكولسترول LDL من أدوية الستاتين الأخرى. ومع ذلك، يمكن تحقيق مقادير مماثلة لخفض الكولسترول باستخدام جرعات أعلى من معظم الستاتينات الأخرى.

عندما تكون هناك حاجة إلى علاج "مكثف" بالستاتين لخفض مستويات الكوليسترول إلى أدنى مستوى ممكن، فإن عقار روسوفاستاتين هو الدواء الذي يلجأ إليه العديد من الأطباء.

فعالية روسوفاستاتين

اكتسب عقار روزوفاستاتين (Rosuvastatin) سمعة طيبة لكونه فعالًا بشكل خاص بين أدوية الستاتين، وذلك بناءً على نتائج تجربتين سريريتين.

في عام 2008، حظي نشر دراسة جوبيتر باهتمام أطباء القلب في كل مكان. في هذه الدراسة، تم اختيار أكثر من 17000 من الأشخاص الأصحاء الذين لديهم مستويات طبيعية من الكوليسترول LDL في الدم ولكن مستويات CRP مرتفعة لتلقي إما 20 ملغ يوميًا من روسوفاستاتين أو الدواء الوهمي.

أثناء المتابعة، لم يسجل الأشخاص الذين تم اختيارهم عشوائيًا باستخدام عقار روسوفاستاتين انخفاضًا كبيرًا في مستويات الكوليسترول LDL ومستويات CRP فحسب، بل كان لديهم أيضًا عدد أقل بكثير من أحداث القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك النوبات القلبية والسكتة الدماغية والحاجة إلى إجراء إعادة الأوعية الدموية مثل الدعامة أو الجراحة الالتفافية). والجمع بين النوبات القلبية والسكتات الدماغية، أو الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية)، فضلاً عن انخفاض معدل الوفيات الناجمة عن جميع الأسباب.

كانت هذه الدراسة رائعة ليس فقط لأن عقار روسوفاستاتين أدى إلى تحسين النتائج السريرية بشكل ملحوظ لدى الأشخاص الأصحاء ظاهريًا، ولكن أيضًا لأن هؤلاء الأشخاص لم يكن لديهم مستويات مرتفعة من الكوليسترول في وقت التسجيل.

وفي عام 2016، نُشرت تجربة HOPE-3. شملت هذه الدراسة أكثر من 12000 شخص لديهم عامل خطر واحد على الأقل للإصابة بمرض تصلب الشرايين الوعائي، ولكن لا يوجد لديهم مرض الشريان التاجي العلني. تم اختيارهم بصورة عشوائية المشاركين لتلقي إما رسيوفاستاتين أو الدواء الوهمي. في نهاية العام، كان لدى الأشخاص الذين يتناولون روسوفاستاتين انخفاضًا ملحوظًا في نقطة النهاية المركبة (بما في ذلك النوبة القلبية أو السكتة الدماغية غير المميتة، أو الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية).

في كلتا التجربتين، أدى التوزيع العشوائي للروسوفاستاتين إلى تحسين النتائج السريرية بشكل ملحوظ للأشخاص الذين لديهم واحد أو أكثر من عوامل الخطر، ولكن لا توجد علامات على الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية النشطة.

تجدر الإشارة إلى أنه تم اختيار عقار روسوفاستاتين لهذه التجارب ليس لأنه أقوى أدوية الستاتين، ولكن (على الأقل في جزء كبير منه) لأن التجارب كانت تحت رعاية شركة أسترازينيكا، الشركة المصنعة للروسوفاستاتين.

ويعتقد معظم خبراء الدهون أن نتائج هذه التجارب كانت ستكون هي نفسها لو تم استخدام عقار ستاتين آخر بجرعة كافية، وفي الواقع، فإن التوصيات الحالية بشأن العلاج بأدوية الستاتين تسمح عمومًا باستخدام أي من أدوية الستاتين طالما كان العلاج متاحًا. تكون الجرعة عالية بما يكفي لتحقيق نفس مستوى خفض الكوليسترول الذي يمكن تحقيقه مع جرعة أقل من رسيوفاستاتين. (يحدث استثناء لهذه القاعدة العامة عندما تكون هناك حاجة إلى "علاج الستاتين المكثف". ومن المفهوم أن العلاج الستاتين المكثف يعني إما جرعة عالية من رسيوفاستاتين أو جرعة عالية من أتورفاستاتين، وهو ثاني أقوى الستاتين المتاح.)

ولكن نظرًا لأن رسيوفاستاتين كان بالفعل الستاتين الذي تم استخدامه في هاتين التجربتين السريريتين المحوريتين، فقد امتنع العديد من الأطباء عن استخدام روسوفاستاتين باعتباره الستاتين المفضل لديهم.

المؤشرات الحالية

يشار إلى العلاج بالستاتين لتحسين مستويات الدهون غير الطبيعية في الدم (على وجه التحديد، لتقليل مستويات الكوليسترول الضار و/أو الدهون الثلاثية)، وللوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية. يوصى باستخدام الستاتينات للأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المرتبطة بتصلب الشرايين، والأشخاص الذين يعانون من مرض السكري، والأشخاص الذين يقدر خطر إصابتهم بأمراض القلب والأوعية الدموية خلال 10 سنوات بنسبة تزيد عن 7.5٪ إلى 10٪.

في حين، بشكل عام، تعتبر أدوية الستاتين قابلة للتبديل من حيث فعاليتها وخطر التسبب في أحداث سلبية، قد تكون هناك أوقات قد يكون فيها رسيوفاستاتين هو المفضل. على وجه التحديد، عندما يهدف علاج الستاتين "عالي الكثافة" إلى خفض نسبة الكوليسترول الضار LDL إلى أدنى مستويات ممكنة، يوصى عمومًا باستخدام روسوفاستاتين أو أتورفاستاتين بنطاقات الجرعات الأعلى الخاصة بهما.

قبل الأخذ

قبل أن يوصف لك أي دواء ستاتين، سيقوم طبيبك بإجراء تقييم رسمي للمخاطر لتقدير خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية وسيقوم بقياس مستويات الدهون في الدم لديك. إذا كنت تعاني بالفعل من مرض القلب والأوعية الدموية أو كنت معرضًا بشكل كبير لخطر الإصابة به، فمن المرجح أن يوصي طبيبك بتناول عقار الستاتين.

تشمل أدوية الستاتين الأخرى الموصوفة بشكل شائع أتورفاستاتين، وسيمفاستاتين، وفلوفاستاتين، ولوفاستاتين، وبيتافاستاتين، وبرافاستاتين.

كريستور، الاسم التجاري للروسوفاستاتين في الولايات المتحدة، مكلف للغاية، ولكن الأشكال العامة من روسوفاستاتين متاحة الآن. إذا أراد طبيبك أن تتناول عقار روسوفاستاتين، فاسأل عما إذا كان بإمكانك استخدام دواء عام.

لا ينبغي استخدام الستاتينات في الأشخاص الذين لديهم حساسية من الستاتينات أو أي من مكوناتها، أو النساء الحوامل أو المرضعات، أو الذين يعانون من أمراض الكبد أو الفشل الكلوي، أو الذين يشربون كميات كبيرة من الكحول. تشير الدراسات إلى أنه يمكن استخدام عقار روسوفاستاتين بأمان عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 10 سنوات.

جرعة دواء روسوفاستاتين

عندما يتم استخدام روسوفاستاتين لتقليل مستويات الكولسترول LDL المرتفعة، عادة ما يتم البدء بجرعات أقل (5 إلى 10 ملغ يوميًا) وتعديلها إلى أعلى كل شهر أو شهرين حسب الضرورة. بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم العائلي، يبدأ الأطباء عادةً بجرعات أعلى إلى حد ما (10 إلى 20 ملغ يوميًا).

عند استخدام روسوفاستاتين لتقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية لدى الأشخاص الذين لديهم خطر مرتفع بشكل معتدل، تكون جرعة البدء عادةً من 5 إلى 10 ملغ يوميًا. بالنسبة للأشخاص الذين تعتبر مخاطرهم مرتفعة (على وجه الخصوص، تقدر مخاطرهم لمدة 10 سنوات بأكثر من 7.5٪)، غالبًا ما يبدأ العلاج عالي الكثافة، بجرعة 20 إلى 40 ملغ يوميًا.

إذا تم استخدام رسيوفاستاتين لتقليل خطر حدوث أمراض القلب والأوعية الدموية الإضافية لدى شخص مصاب بالفعل بأمراض القلب والأوعية الدموية، يتم عادةً استخدام العلاج المكثف بجرعة تتراوح من 20 إلى 40 ملغ يوميًا.

في الأشخاص الذين يتناولون السيكلوسبورين أو أدوية فيروس نقص المناعة البشرية / الإيدز، أو في الأشخاص الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى، يجب تعديل جرعة رسيوفاستاتين إلى الأسفل، وبشكل عام يجب ألا تتجاوز 10 ملغ في اليوم.

يميل الأشخاص المنحدرون من أصل آسيوي إلى أن يكونوا أكثر حساسية لأدوية الستاتين وأكثر عرضة للآثار الجانبية. يوصى عمومًا ببدء تناول رسيوفاستاتين بجرعة 5 ملغ يوميًا وزيادة تدريجيًا عند المرضى الآسيويين.

يؤخذ روزوفاستاتين مرة واحدة يوميًا، ويمكن تناوله إما في الصباح أو في الليل. على عكس العديد من أدوية الستاتين الأخرى، فإن شرب كميات متواضعة من عصير الجريب فروت له تأثير ضئيل على رسيوفاستاتين.

الآثار الجانبية للروسوفاستاتين

في السنوات التي تلت تطوير رسيوفاستاتين مباشرة، افترض العديد من الخبراء أن الآثار الجانبية للستاتين ستكون أقل وضوحًا مع رسيوفاستاتين، وذلك ببساطة لأنه يمكن استخدام جرعات أقل لتحقيق خفض مناسب للكوليسترول. في الوقت نفسه، ادعى خبراء آخرون أن الآثار الجانبية للستاتين ستتضاعف مع هذا الدواء، لأنه أكثر فعالية من الستاتينات الأخرى.

وفي السنوات الفاصلة، أصبح من الواضح أن أياً من التأكيدين لم يكن صحيحاً. يبدو أن نوع وحجم التأثيرات الضارة يكون بشكل عام متماثلًا تقريبًا مع عقار روسوفاستاتين كما هو الحال مع أدوية الستاتين الأخرى.

إن الستاتينات، كمجموعة، يمكن تحملها بشكل أفضل من الأدوية الأخرى المخفضة للكوليسترول. في التحليل التلوي الذي نُشر في عام 2017 والذي نظر في 22 تجربة سريرية عشوائية، فقط 13.3% من الأشخاص الذين تم اختيارهم عشوائيًا لتناول عقار الستاتين توقفوا عن تناول الدواء بسبب الآثار الجانبية في غضون 4 سنوات، مقارنة بـ 13.9% من الأشخاص الذين تم اختيارهم عشوائيًا للعلاج الوهمي.

ومع ذلك، هناك آثار جانبية معروفة جيدًا تسببها أدوية الستاتين، وتنطبق هذه الآثار الجانبية بشكل عام على عقار روسوفاستاتين بالإضافة إلى أي عقار ستاتين آخر. ومن أبرز هذه الآثار الجانبية ما يلي:

• الأحداث السلبية المتعلقة بالعضلات. يمكن أن يكون سبب سمية العضلات من الستاتينات. قد تشمل الأعراض ألم عضلي (ألم عضلي)، أو ضعف عضلي، أو التهاب عضلي، أو (في حالات نادرة وحادة) انحلالات الربيدات. انحلال الربيدات هو الفشل الكلوي الحاد الناجم عن انهيار العضلات الشديد. في معظم الحالات. يمكن السيطرة على الآثار الجانبية المرتبطة بالعضلات عن طريق التحول إلى عقار ستاتين آخر. يعد روسوفاستاتين من بين أدوية الستاتين التي يبدو أنها تسبب سمية عضلية قليلة نسبيًا. في المقابل، فإن لوفاستاتين وسيمفاستاتين وأتورفاستاتين أكثر عرضة للتسبب في مشاكل في العضلات.
• مشاكل في الكبد. حوالي 3% من الأشخاص الذين يتناولون الستاتينات سيكون لديهم زيادة في إنزيمات الكبد في الدم. في معظم هؤلاء الأشخاص، لا يوجد دليل على تلف الكبد الفعلي، كما أن أهمية هذا الارتفاع البسيط في الإنزيمات غير واضحة. تم الإبلاغ عن إصابة خطيرة في الكبد لدى عدد قليل جدًا من الأشخاص؛ ومع ذلك، ليس من الواضح أن معدل الإصابة بإصابة الكبد الشديدة يكون أعلى لدى الأشخاص الذين يتناولون الستاتينات منه لدى عامة السكان. ليس هناك ما يشير إلى أن عقار رسيوفاستاتين يسبب مشاكل في الكبد أكثر أو أقل من الستاتينات الأخرى.
• ضعف إدراكي. لقد أثيرت فكرة أن الستاتينات يمكن أن تسبب ضعفًا إدراكيًا، أو فقدان الذاكرة، أو الاكتئاب، أو التهيج، أو العدوان، أو غيرها من تأثيرات الجهاز العصبي المركزي، ولكن لم يتم إثباتها بشكل واضح. في تحليل تقارير الحالة المرسلة إلى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، يبدو أن المشكلات المعرفية المزعومة المرتبطة بالستاتينات أكثر شيوعًا مع أدوية الستاتين المحبة للدهون، بما في ذلك أتورفاستاتين، فلوفاستاتين، لوفاستاتين، وسيمفاستاتين. أدوية الستاتين المحبة للماء، بما في ذلك رسيوفاستاتين، كانت أقل تورطًا في هذا الحدث الضار المحتمل.
• السكري. في السنوات الأخيرة، ارتبطت زيادة طفيفة في تطور مرض السكري بالعلاج بالستاتين. ويشير التحليل التلوي لعام 2011 لخمس تجارب سريرية إلى أن حالة إضافية من مرض السكري تحدث في كل 500 شخص يعالجون بالستاتينات عالية الكثافة. بشكل عام، تعتبر هذه الدرجة من المخاطر مقبولة طالما أنه من المتوقع أن يقلل الستاتين بشكل كبير من مخاطر القلب والأوعية الدموية بشكل عام.

تشمل الآثار الجانبية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها بشكل شائع مع أدوية الستاتين الغثيان والإسهال وآلام المفاصل.

التفاعلات

يمكن أن يؤدي تناول بعض الأدوية إلى زيادة خطر الإصابة بآثار جانبية عند تناول عقار روسوفاستاتين (أو أي عقار ستاتين). هذه القائمة طويلة، لكن أبرز الأدوية التي تتفاعل مع روسوفاستاتين تشمل:

• Gemfibrozil، وهو عامل خفض الكولسترول غير الستاتيني
• أميودارون، وهو دواء مضاد لاضطراب نظم القلب
• العديد من أدوية فيروس نقص المناعة البشرية
• بعض المضادات الحيوية، وخاصة كلاريثروميسين وإيتراكونازون
• السيكلوسبورين، وهو دواء مثبط للمناعة

كلمة من Verywell

في حين أن روسوفاستاتين هو أقوى الستاتينات المتاحة، إلا أن فعاليته وسميته تشبه إلى حد كبير جميع الستاتينات الأخرى. ومع ذلك، هناك عدد قليل من الحالات السريرية التي يمكن فيها تفضيل عقار روزوفاستاتين على أدوية الستاتين الأخرى.