وصف

بيكتيغرافير هو مثبط جديد وقوي للإنزيم المدمج لفيروس نقص المناعة البشرية-1 مع IC50 يبلغ 7.5 نانومتر.

في المختبر

يمنع Bictegravir (BIC) نشاط نقل الخيوط بـ IC50 قدره 7.5± 0.3 نانومتر. بالنسبة لتثبيط نشاط نقل الخيوط، فإن بيكتيغرافير هو مثبط أضعف بكثير لـ 3′-نشاط المعالجة لـHIV-1 IN، مع IC50 241±51 نانومتر. يعزز Bictegravir تراكم دوائر 2-LTR ~ 5 أضعاف مقارنة بالتحكم المعالج بشكل وهمي ويقلل من كمية منتجات التكامل الأصلية في الخلايا المصابة بمقدار 100 مرة. يثبط بيكتيغرافير بشكل فعال تكاثر فيروس نقص المناعة البشرية-1 في كل من خلايا MT-2 وMT-4 مع EC50s تبلغ 1.5 و2.4 نانومتر، على التوالي. يُظهر بيكتيجرافير تأثيرات قوية مضادة للفيروسات في كل من الخلايا الليمفاوية التائية CD4+ الأولية والبلاعم المشتقة من الخلية الوحيدة، مع تركيز EC50 يبلغ 1.5±0.3 نانومتر و 6.6±4.1 نانومتر، على التوالي، والتي يمكن مقارنتها بالقيم التي تم الحصول عليها في خطوط الخلايا التائية [1].

لم تؤكد MCE بشكل مستقل دقة هذه الأساليب. هم للإشارة فقط.

التركيب الكيميائي