وصف

Bictegravir هو مثبط جديد وقوي لـ HIV-1 Integrase مع IC50 يبلغ 7.5 نانومتر.

في المختبر

يثبط Bictegravir (BIC) نشاط نقل حبلا مع IC50 من 7.5± 0.3 نانومتر.بالنسبة لتثبيته لنشاط نقل الخيوط ، فإن Bictegravir هو مثبط أضعف بكثير من 3′-نشاط معالجة HIV-1 IN ، مع IC50 من 241±51 نانومتر.يعزز Bictegravir تراكم دوائر 2-LTR ~ 5 أضعاف مقارنةً بالتحكم المعالج بالصورة ويقلل من كمية منتجات التكامل الأصلية في الخلايا المصابة بمقدار 100 ضعف.يثبط Bictegravir بشكل فعال تكرار HIV-1 في كل من خلايا MT-2 و MT-4 مع EC50s من 1.5 و 2.4 نانومتر ، على التوالي.يُظهر Bictegravir تأثيرات قوية مضادة للفيروسات في كل من الخلايا الليمفاوية الأولية CD4 + T والضامة المشتقة من الخلايا الوحيدة ، مع EC50s من 1.5±0.3 نانومتر و 6.6±4.1 نانومتر ، على التوالي ، والتي يمكن مقارنتها بالقيم التي تم الحصول عليها في خطوط الخلايا التائية [1].

لم تؤكد MCE بشكل مستقل دقة هذه الأساليب.وهي للإشارة فقط.

التركيب الكيميائي