وصف

بيتافاستاتين كالسيوم (NK-104 هيميكالسيوم) هو مثبط قوي لإنزيم هيدروكسي ميثيل جلوتاريل-CoA (HMG-CoA). يثبط بيتافاستاتين كالسيوم (NK-104 hemicalcium) تخليق الكوليسترول من حمض الأسيتيك مع IC50 يبلغ 5.8 نانومتر في خلايا HepG2. بيتافاستاتين كالسيوم هو محفز فعال لمستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C) في خلايا الكبد. النشاط المضاد للسرطان.

خلفية

بيتافاستاتين كالسيوم هو مثبط تنافسي لإنزيم HMGCR (HMG-CoA reductase) مما يؤدي إلى انخفاض في تخليق الكوليسترول الضار. تظهر دراسات بديلة أن بيتافاستاتين يمكن أن يثبط إنتاج الأكسجين في الخلايا البطانية عن طريق تثبيط أوكسيديز NADPH. بالإضافة إلى ذلك، يقلل البيتافاستاتين من التعبير عن eNOS mRNA مع زيادة الاستجابة المعتمدة على NO التي يحفزها الأسيتيل كولين وأيونوفور الكالسيوم، A23187. علاوة على ذلك، يثبط بيتافاستاتين التنظيم الأعلى لقنوات البوتاسيوم التي ينشطها الكالسيوم عن طريق خفض مستويات الكوليسترول في الخلايا.

تخزين

4°ج-حماية من الضوء

*في المذيب : -80°ج، 6 أشهر؛ -20°ج، شهر واحد (محمي من الضوء)

التركيب الكيميائي

البيانات البيولوجية ذات الصلة