بريجابالين

وصف قصير:

اسم API دلالة تخصيص DMF الولايات المتحدة  الاتحاد الأوروبي DMF  CEP
بريجابالين الصرع / الألم العصبي في المنزل / EP 22223 CEP2016-141

تفاصيل المنتج

علامات المنتج

تفاصيل المنتج

بريجابالين ليس ناهض مستقبلات GABAA أو GABAB.
بريجابالين هو جابابنتينويد ويعمل عن طريق تثبيط بعض قنوات الكالسيوم. على وجه التحديد ، هو يجند موقع الوحدة الفرعية α2δ الإضافي لقنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد (VDCCs) ، وبالتالي يعمل كمثبط لـ VDCCs المحتوية على الوحدة الفرعية α2δ. هناك وحدتان فرعيتان α2δ ملزمتان للعقاقير ، α2δ-1 و α2δ-2 ، ويظهر pregabalin تقاربًا مشابهًا (وبالتالي نقص الانتقائية بين) هذين الموقعين. بريجابالين انتقائي في ارتباطه بالوحدة الفرعية α2 sub VDCC. على الرغم من حقيقة أن pregabalin هو نظير GABA ، فإنه لا يرتبط بمستقبلات GABA ، ولا يتحول إلى GABA أو ناهض مستقبل GABA آخر في الجسم الحي ، ولا يعدل بشكل مباشر نقل GABA أو التمثيل الغذائي. ومع ذلك ، تم العثور على pregabalin لإنتاج زيادة تعتمد على الجرعة في تعبير الدماغ عن حمض L-glutamic decarboxylase (GAD) ، وهو الإنزيم المسؤول عن تخليق GABA ، وبالتالي قد يكون له بعض تأثيرات GABAergic غير المباشرة عن طريق زيادة مستويات GABA في الدماغ. لا يوجد حاليًا أي دليل على أن تأثيرات pregabalin يتم التوسط فيها بواسطة أي آلية بخلاف تثبيط VDCCs المحتوية على α2δ. وفقًا لذلك ، يبدو أن تثبيط VDCCs المحتوية على α2δ-1 بواسطة pregabalin مسؤول عن آثاره المضادة للاختلاج والمسكنات ومزيل القلق.
الأحماض الأمينية α-الأمينية L-leucine و L-isoleucine ، والتي تشبه إلى حد كبير pregabalin و gabapentinoids الأخرى في التركيب الكيميائي ، هي روابط ظاهرة للوحدة الفرعية α2δ VDCC مع تقارب مماثل مثل gabapentinoids (على سبيل المثال ، IC50 = 71 نانومتر لـ L- isoleucine) ، وهي موجودة في السائل الدماغي الشوكي البشري بتركيزات ميكرومولار (على سبيل المثال ، 12.9 ميكرومتر لـ L-leucine ، 4.8 ميكرومتر لـ L-isoleucine). لقد تم الافتراض بأنها قد تكون روابط داخلية المنشأ للوحدة الفرعية وأنها قد تتعارض بشكل تنافسي مع تأثيرات الجابابنتينويد. وفقًا لذلك ، في حين أن gabapentinoids مثل pregabalin و gabapentin لها صلات نانوية للوحدة الفرعية α2δ ، فإن قوتها في الجسم الحي تقع في نطاق منخفض الميكرومولار ، وقد قيل إن التنافس على الارتباط بالأحماض الأمينية L-amino المحلية هو المسؤول على الأرجح عن هذا التناقض.

تم العثور على Pregabalin لامتلاك 6 أضعاف تقارب أعلى من جابابنتين لـ VDCCs المحتوية على وحدة فرعية α2δ في دراسة واحدة. ومع ذلك ، وجدت دراسة أخرى أن بريجابالين وجابابنتين لهما ارتباطات متشابهة مع الوحدة الفرعية α2δ-1 المؤتلف البشري (Ki = 32 نانومتر و 40 نانومتر ، على التوالي). على أي حال ، فإن بريجابالين أقوى بمرتين إلى أربع مرات من الجابابنتين كمسكن ، ويبدو في الحيوانات أنه أقوى من جابابنتين من 3 إلى 10 مرات كمضاد للاختلاج.

شهادة

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

إدارة الجودة

Quality management1

اقتراح 18 مشاريع تقييم اتساق الجودة التي تمت الموافقة عليها 4و و 6 المشاريع قيد الموافقة.

Quality management2

وضع نظام إدارة الجودة الدولي المتقدم أساسًا قويًا للمبيعات.

Quality management3

يمتد الإشراف على الجودة طوال دورة حياة المنتج بالكامل لضمان الجودة والتأثير العلاجي. 

Quality management4

يدعم فريق الشؤون التنظيمية المهنية مطالب الجودة أثناء تقديم الطلب والتسجيل.

إدارة الانتاج

cpf5
cpf6

خط التعبئة المعبأة في زجاجات في كوريا

cpf7
cpf8

خط التعبئة والتغليف المعبأة في زجاجات CVC تايوان

cpf9
cpf10

خط تغليف ألواح CAM الإيطالية

cpf11

آلة ضغط Fette الألمانية

cpf12

كاشف قرص Viswill الياباني

cpf14-1

غرفة تحكم DCS

شريك

التعاون الدولي
International cooperation
التعاون الداخلي
Domestic cooperation

  • السابق:
  • التالى:

  • اكتب رسالتك هنا وأرسلها إلينا

    فئات المنتجات