وصف

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) هو دواء أولي فعال عن طريق الفم من Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate له تأثيرات مضادة للتخثر ويستخدم للوقاية من الانصمام الوريدي الوريدي والسكتة الدماغية بسبب الرجفان الأذيني.

خلفية

الوصف: قيمة IC50: 4.5 نانومتر (كي) ؛10 نانومتر (تراكم الصفائح الدموية الذي يسببه الثرومبين) [1] Dabigatran هو مثبط انتقائي للثرومبين (DTI) قابل للانعكاس ومباشر يخضع لتطور إكلينيكي متقدم كعقار فعال عن طريق الفم ، dabigatran etexilate.في المختبر: Dabigatran مثبط انتقائيًا وعكسًا الثرومبين البشري (Ki: 4.5 نانومتر) وكذلك تراكم الصفائح الدموية الناجم عن الثرومبين (IC (50): 10 نانومتر) ، بينما لا يظهر أي تأثير مثبط على العوامل الأخرى المحفزة للصفائح الدموية. - البلازما الضعيفة (PPP) ، التي تم قياسها على أنها إمكانات الثرومبين الذاتية (ETP) ، تم تثبيطها بالاعتماد على التركيز (IC (50): 0.56 ميكرو مولار).أظهر Dabigatran تأثيرات مضادة للتخثر تعتمد على التركيز في أنواع مختلفة في المختبر ، حيث ضاعف زمن الثرومبوبلاستين الجزئي المنشط (aPTT) ووقت البروثرومبين (PT) ووقت تخثر الإيكارين (ECT) في PPP البشري بتركيزات 0.23 و 0.83 و 0.18 ميكرو مول ، على التوالي [ 1].في الجسم الحي: قام دابيجاتران بإطالة جرعة aPTT بالاعتماد على الجرعة بعد الإعطاء الوريدي في الجرذان (0.3 ، 1 و 3 ملغم / كغم) وقرود الريسوس (0.15 ، 0.3 و 0.6 ملغم / كغم).لوحظت تأثيرات مضادات التخثر المعتمدة على الجرعة والوقت مع dabigatran etexilate المعطى عن طريق الفم للفئران الواعية (10 ، 20 و 50 مجم / كجم) أو قرود الريسوس (1 ، 2.5 أو 5 مجم / كجم) ، مع ملاحظة أقصى تأثير بين 30 و 120 دقيقة بعد الإدارة ، على التوالي [1].عانى المرضى الذين عولجوا بـ dabigatran etexilate من عدد أقل من السكتات الدماغية الإقفارية (3.74 dabigatran etexilate مقابل 3.97 warfarin) وعدد أقل من النزيف داخل الجمجمة والسكتات الدماغية النزفية (0.43 dabigatran etexilate مقابل 0.99 warfarin) لكل 100 مريض - سنة [2].تجربة سريرية: تقييم الحركة الدوائية والديناميكا الدوائية لمرضى غسيل الكلى عن طريق الفم Dabigatran Etexilate.المرحلة 1

تخزين

تجربة سريرية

التركيب الكيميائي