يستخدم Relugolix لعلاج سرطان البروستاتا عند الرجال.
الأسماء التجارية: Orgovyx
فئة الأدوية: مضادات الأورام - مثبطات الغدة النخامية LHRH (GnRH)
التوفر: مطلوب وصفة طبية
الحمل: استشر طبيبك.قد يكون هذا الدواء ضارًا للجنين.
الرضاعة: استشر الطبيب قبل الاستخدام

Relugolix هو هرمون غير ببتيد يطلق هرمون الغدد التناسلية (GnRH أو الهرمون المطلق للهرمون اللوتيني (LHRH)) المتاح عن طريق الفم ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام.يرتبط Relugolix بشكل تنافسي بمستقبل GnRH في الغدة النخامية الأمامية ويمنعه ، مما يمنع ارتباط GnRH بمستقبل GnRH ويثبط إفراز وإفراز كل من الهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH).عند الذكور ، يمنع تثبيط إفراز هرمون LH إفراز هرمون التستوستيرون من خلايا Leydig في الخصيتين.نظرًا لأن التستوستيرون مطلوب للحفاظ على نمو البروستاتا ، فإن خفض مستويات هرمون التستوستيرون قد يمنع تكاثر خلايا سرطان البروستاتا المعتمد على الهرمونات.

Relugolix هو أحد مضادات مستقبلات هرمون الغدد التناسلية (GnRH) المستخدمة في علاج العديد من الحالات المستجيبة للهرمونات.تمت الموافقة عليه لأول مرة في اليابان في عام 2019 ، تحت الاسم التجاري Relumina ، لعلاج أعراض الأورام الليفية الرحمية ، ومؤخراً من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2020 ، تحت الاسم التجاري Orgovyx ، لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم.كما تمت دراسة Relugolix في علاج أعراض التهاب بطانة الرحم.Relugolix هو أول مضاد لمستقبلات GnRH يتم تناوله عن طريق الفم والمعتمد لعلاج سرطان البروستاتا - تتطلب العلاجات المماثلة مثل [degarelix] إعطاءًا تحت الجلد - وبالتالي يوفر خيارًا علاجيًا أقل إرهاقًا للمرضى الذين قد يحتاجون بخلاف ذلك إلى زيارات العيادة للإدارة من قبل المتخصصين في الرعاية الصحية.بالإضافة إلى سهولة الاستخدام النسبية ، فقد ثبت أن relugolix متفوق في انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون عند مقارنته بـ [leuprolide] ، وهو علاج آخر للحرمان من الأندروجين يستخدم في علاج سرطان البروستاتا.

Relugolix هو أحد مضادات مستقبلات هرمون الغدد التناسلية.آلية عمل relugolix هي كمضاد لمستقبلات هرمون الغدد التناسلية ، ومحفز السيتوكروم P450 3A ، ومحفز السيتوكروم P450 2B6 ، ومثبط للبروتين المقاوم لسرطان الثدي ، ومثبط للبروتين P-Glycoprotein.يتم التأثير الفسيولوجي لـ relugolix عن طريق تقليل إفراز GnRH.

التركيب الكيميائي