Gاسم eneric:فينيتوكلاكس (فين إت أوه كلاكس)
اسم العلامة التجارية: Venclexta ، حزمة البدء Venclexta

يستخدم Venetoclax لعلاج ابيضاض الدم الليمفاوي المزمن أو سرطان الدم الليمفاوي الصغير عند البالغين.يستخدم Venetoclax بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية السرطان الأخرى لعلاج هذه الحالات.

يستخدم Venetoclax مع أزاسيتيدين أو ديسيتابين أو سيتارابين لعلاج ابيضاض الدم النخاعي الحاد.هذا المزيج مخصص للاستخدام في البالغين الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، أو الذين لا يستطيعون استخدام العلاج الكيميائي القياسي بسبب حالات طبية أخرى.

يتم إعطاء Venetoclax أحيانًا بعد فشل العلاجات الأخرى.

يمكن أيضًا استخدام Venetoclax لأغراض غير مدرجة في دليل الدواء هذا.

وصف

Venetoclax (ABT-199 ؛ GDC-0199) هو مثبط Bcl-2 قوي للغاية وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع Ki أقل من 0.01 نانومتر.Venetoclax يحث على الالتهام الذاتي.

في المختبر

يقتل Venetoclax (ABT-199) خلايا FL5.12-BCL-2 بقوة (EC50 = 4 نانومتر) ، يُظهر Venetoclax (ABT-199) نشاطًا أضعف بكثير ضد خلايا FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 نانومتر).يُظهر ABT-199 أيضًا انتقائية في المقايسات ثنائية الهجين للثدييات الخلوية ، حيث تعطل مجمعات BCL-2-BIM (EC50 = 3 نانومتر) ولكنها أقل فعالية بكثير ضد BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2μM) أو مجمعات MCL-1-NOXA.

بعد جرعة فموية واحدة من 12.5 مجم لكل كجم من وزن الجسم في طعم أجنبي مشتق من RS4 ؛ 11 خلية (ALL) ، يتسبب Venetoclax (ABT-199) في الحد الأقصى من تثبيط نمو الورم (TGImax) بنسبة 47٪ (P <0.001) ونمو الورم تأخير (TGD) 26٪ (P <0.05) [1].

ينتج عن علاج أورام xenografted (نموذج طعم أجنبي من الفئران لخط خلية T-ALL LOUCY) باستخدام Venetoclax (ABT-199) 100 مجم / كجم لمدة 4 أيام انخفاض كبير في عبء اللوكيميا.