خلفية

أغوميلاتين هو ناهض لمستقبلات الميلاتونين ومضاد لمستقبل السيروتونين 5-HT2C بقيم Ki تبلغ 0.062 نانومتر و0.268 نانومتر وقيمة IC50 تبلغ 0.27 ميكرومتر، على التوالي لـ MT1 وMT2 و5-HT2C [1].

أغوميلاتين هو مضاد للاكتئاب فريد وتم تطويره لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD). أغوميلاتين انتقائي ضد 5-HT2C. يُظهر ارتباطات منخفضة بالبشر المستنسخين 5-HT2A و5-HT1A. بالنسبة لمستقبلات الميلاتونين، يُظهر أغوميلاتين ارتباطات مماثلة مع MT1 وMT2 البشري المستنسخ مع قيم Ki تبلغ 0.09 نانومتر و0.263 نانومتر، على التوالي. في الدراسات التي أجريت على الجسم الحي، يتسبب أغوميلاتين في زيادة مستويات الدوبامين والنورادرينالين عن طريق منع المدخلات المثبطة لـ 5-HT2C. علاوة على ذلك، فإن تناول أغوميلاتين يقاوم الانخفاض الناجم عن الإجهاد في استهلاك السكروز في نموذج الفئران للاكتئاب. بالإضافة إلى ذلك، يمارس أغوميلاتين فعالية مخففة للقلق في نموذج القلق لدى القوارض [1].

مراجع:
[1] زوبانسيك إم، جيلمينولت سي. أغوميلاتين. أدوية الجهاز العصبي المركزي، 2006، 20(12): 981-992.

التركيب الكيميائي