خلفية

Agomelatine هو ناهض لمستقبلات الميلاتونين ومضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT2C بقيم Ki تبلغ 0.062 نانومتر و 0.268 نانومتر وقيمة IC50 0.27 ميكرومتر ، على التوالي لـ MT1 و MT2 و 5-HT2C [1].

Agomelatine هو مضاد فريد للاكتئاب وتم تطويره لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD).أغوميلاتين انتقائي ضد 5-HT2C.يظهر تقاربات منخفضة مع الإنسان المستنسخ 5-HT2A و 5-HT1A.بالنسبة لمستقبلات الميلاتونين ، يُظهر agomelatine تقاربات مماثلة مع MT1 البشري المستنسخ و MT2 بقيم Ki تبلغ 0.09 نانومتر و 0.263 نانومتر ، على التوالي.في الدراسات في الجسم الحي ، يتسبب agomelatine في زيادة مستويات الدوبامين والنورادرينالين عن طريق منع الإدخال المثبط لـ 5-HT2C.علاوة على ذلك ، فإن إعطاء أغوميلاتين يقاوم الانخفاض الناجم عن الإجهاد في استهلاك السكروز في نموذج الفئران للاكتئاب.بالإضافة إلى ذلك ، يبذل أغوميلاتين فعالية في تخفيف القلق في نموذج القوارض للقلق [1].

مراجع:
[1] Zupancic M، Guilleminault C. Agomelatine.أدوية الجهاز العصبي المركزي ، 2006 ، 20 (12): 981-992.

التركيب الكيميائي