ابيكسابان

وصف قصير:

اسم API دلالة تخصيص DMF الولايات المتحدة الاتحاد الأوروبي DMF CEP
ابيكسابان VTE في بيت

تفاصيل المنتج

علامات المنتج

تفاصيل المنتج

خلفية

Apixaban هو مثبط انتقائي للغاية وقابل للعكس لعامل Xa بقيم Ki تبلغ 0.08 نانومتر و 0.17 نانومتر في الإنسان والأرانب ، على التوالي [1].

العامل X ، المعروف أيضًا باسم عامل Stuart – Prower ، هو إنزيم من شلال التخثر. يتم تنشيط العامل X ، عن طريق التحلل المائي ، إلى العامل Xa بواسطة كلا العامل IX. العامل Xa هو الشكل المنشط لعامل التخثر أورثرومبوكيناز. يمكن أن يوفر العامل المثبط Xa طريقة بديلة لمنع تخثر الدم. مثبطات Xa المباشرة هي مضادات التخثر الشائعة [2].

في المختبر: أظهر Apixabanhas درجة عالية من الفاعلية والانتقائية والفعالية على العامل Xa مع Ki من 0.08 نانومتر و 0.17 نانومتر للعامل البشري Xa و Rabbit Factor Xa ، على التوالي [1]. أطال Apixaban أوقات التخثر للبلازما البشرية الطبيعية بتركيزات (EC2x) تبلغ 3.6 و 0.37 و 7.4 و 0.4 ميكرومتر ، وهي مطلوبة على التوالي لمضاعفة زمن البروثرومبين (PT) ، ووقت البروثرومبين المعدل (mPT) ، ووقت الثرومبوبلاستين الجزئي المنشط ( APTT) و HepTest. إلى جانب ذلك ، أظهر Apixaban أعلى فاعلية في بلازما الإنسان والأرانب ، ولكنه أقل فاعلية في بلازما الفئران والكلاب في كل من اختبارات PT و APTT [3].

في الجسم الحي: أظهر Apixaban الحرائك الدوائية الممتازة مع تخليص منخفض جدًا (Cl: 0.02 L kg-1h-1) ، وحجم توزيع منخفض (Vdss: 0.2 L / kg) في الكلب. إلى جانب ذلك ، أظهر Apixaban أيضًا نصف عمر معتدل مع T1 / 2 من 5.8 ساعة وتوافر حيوي جيد عن طريق الفم (F: 58٪) [1]. في تجلط التحويلة الشريانية الوريدية (AVST) والتخثر الوريدي (VT) ونماذج الأرانب الخثار الشرياني السباتي بوساطة كهربائية (ECAT) ، أنتج Apixaban تأثيرات مضادة للتخثر مع EC50 من 270 نانومتر و 110 نانومتر و 70 نانومتر بطريقة تعتمد على الجرعة [3 ]. قام Apixaban بتثبيط نشاط العامل Xa بشكل كبير مع IC50 من 0.22 ميكرومتر في الأرانب خارج الجسم الحي [4]. في الشمبانزي ، أظهر Apixaban أيضًا حجمًا صغيرًا من التوزيع (Vdss: 0.17 L kg-1) ، وتخليص منهجي منخفض (Cl: 0.018 L kg-1h-1) ، وتوافر حيوي جيد عن طريق الفم (F: 59٪) [5].

المراجع:
Pinto DJP ، Orwat MJ ، Koch S ، وآخرون. اكتشاف 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl] -4، 5، 6، 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3، 4- ج] بيريدين -3 كاربوكساميد (Apixaban، BMS-562247) ، مثبط قوي للغاية ، انتقائي ، فعال ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم لعامل تخثر الدم Xa [J]. مجلة الكيمياء الطبية ، 2007 ، 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. مثبطات العامل المباشر Xa كمضادات تخثر [J].
Wong PC ، Crain EJ ، Xin B ، et al. Apixaban ، مثبط عن طريق الفم ومباشر وعالي الانتقائية للعامل Xa: في الدراسات المختبرية ومضادات التخثر ومضادات التجلط [J]. مجلة التخثر والتخثر ، 2008 ، 6 (5): 820-829.
تشانغ د ، هي ك ، راغافان إن ، وآخرون. الأيض والحرائك الدوائية وديناميكا الدواء لعامل Xa المانع apixaban في الأرانب [J]. مجلة التخثر وانحلال الخثرة ، 2010 ، 29 (1): 70-80.
هي K ، Luettgen JM ، Zhang D ، وآخرون. الحرائك الدوائية قبل السريرية وديناميكا الدواء لأبيكسابان ، وهو مثبط قوي وانتقائي للعامل Xa [J]. المجلة الأوروبية لاستقلاب الدواء والحركية الدوائية ، 2011 ، 36 (3): 129-139.

Apixaban هو مثبط انتقائي للغاية وقابل للعكس لعامل Xa بقيم Ki تبلغ 0.08 نانومتر و 0.17 نانومتر في الإنسان والأرانب ، على التوالي [1].

العامل X ، المعروف أيضًا باسم عامل Stuart – Prower ، هو إنزيم من شلال التخثر. يتم تنشيط العامل X ، عن طريق التحلل المائي ، إلى العامل Xa بواسطة كلا العامل IX. العامل Xa هو الشكل المنشط لعامل التخثر أورثرومبوكيناز. يمكن أن يوفر العامل المثبط Xa طريقة بديلة لمنع تخثر الدم. مثبطات Xa المباشرة هي مضادات التخثر الشائعة [2].

في المختبر: أظهر Apixabanhas درجة عالية من الفاعلية والانتقائية والفعالية على العامل Xa مع Ki من 0.08 نانومتر و 0.17 نانومتر للعامل البشري Xa و Rabbit Factor Xa ، على التوالي [1]. أطال Apixaban أوقات التخثر للبلازما البشرية الطبيعية بتركيزات (EC2x) تبلغ 3.6 و 0.37 و 7.4 و 0.4 ميكرومتر ، وهي مطلوبة على التوالي لمضاعفة زمن البروثرومبين (PT) ، ووقت البروثرومبين المعدل (mPT) ، ووقت الثرومبوبلاستين الجزئي المنشط ( APTT) و HepTest. إلى جانب ذلك ، أظهر Apixaban أعلى فاعلية في بلازما الإنسان والأرانب ، ولكنه أقل فاعلية في بلازما الفئران والكلاب في كل من اختبارات PT و APTT [3].

في الجسم الحي: أظهر Apixaban الحرائك الدوائية الممتازة مع تخليص منخفض جدًا (Cl: 0.02 L kg-1h-1) ، وحجم توزيع منخفض (Vdss: 0.2 L / kg) في الكلب. إلى جانب ذلك ، أظهر Apixaban أيضًا نصف عمر معتدل مع T1 / 2 من 5.8 ساعة وتوافر حيوي جيد عن طريق الفم (F: 58٪) [1]. في تجلط التحويلة الشريانية الوريدية (AVST) والتخثر الوريدي (VT) ونماذج الأرانب الخثار الشرياني السباتي بوساطة كهربائية (ECAT) ، أنتج Apixaban تأثيرات مضادة للتخثر مع EC50 من 270 نانومتر و 110 نانومتر و 70 نانومتر بطريقة تعتمد على الجرعة [3 ]. قام Apixaban بتثبيط نشاط العامل Xa بشكل كبير مع IC50 من 0.22 ميكرومتر في الأرانب خارج الجسم الحي [4]. في الشمبانزي ، أظهر Apixaban أيضًا حجمًا صغيرًا من التوزيع (Vdss: 0.17 L kg-1) ، وتخليص منهجي منخفض (Cl: 0.018 L kg-1h-1) ، وتوافر حيوي جيد عن طريق الفم (F: 59٪) [5].

المراجع:
Pinto DJP ، Orwat MJ ، Koch S ، وآخرون. اكتشاف 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl] -4، 5، 6، 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3، 4- ج] بيريدين -3 كاربوكساميد (Apixaban، BMS-562247) ، مثبط قوي للغاية ، انتقائي ، فعال ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم لعامل تخثر الدم Xa [J]. مجلة الكيمياء الطبية ، 2007 ، 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. مثبطات العامل المباشر Xa كمضادات تخثر [J].
Wong PC ، Crain EJ ، Xin B ، et al. Apixaban ، مثبط عن طريق الفم ومباشر وعالي الانتقائية للعامل Xa: في الدراسات المختبرية ومضادات التخثر ومضادات التجلط [J]. مجلة التخثر والتخثر ، 2008 ، 6 (5): 820-829.
تشانغ د ، هي ك ، راغافان إن ، وآخرون. الأيض والحرائك الدوائية وديناميكا الدواء لعامل Xa المانع apixaban في الأرانب [J]. مجلة التخثر وانحلال الخثرة ، 2010 ، 29 (1): 70-80.
هي K ، Luettgen JM ، Zhang D ، وآخرون. الحرائك الدوائية قبل السريرية وديناميكا الدواء لأبيكسابان ، وهو مثبط قوي وانتقائي للعامل Xa [J]. المجلة الأوروبية لاستقلاب الدواء والحركية الدوائية ، 2011 ، 36 (3): 129-139.

التركيب الكيميائي

Apixaban

شهادة

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

إدارة الجودة

Quality management1

اقتراح 18 مشاريع تقييم اتساق الجودة التي تمت الموافقة عليها 4و و 6 المشاريع قيد الموافقة.

Quality management2

وضع نظام إدارة الجودة الدولي المتقدم أساسًا قويًا للمبيعات.

Quality management3

يمتد الإشراف على الجودة طوال دورة حياة المنتج بالكامل لضمان الجودة والتأثير العلاجي. 

Quality management4

يدعم فريق الشؤون التنظيمية المهنية مطالب الجودة أثناء تقديم الطلب والتسجيل.

إدارة الانتاج

cpf5
cpf6

خط التعبئة المعبأة في زجاجات في كوريا

cpf7
cpf8

خط التعبئة والتغليف المعبأة في زجاجات CVC تايوان

cpf9
cpf10

خط تغليف ألواح CAM الإيطالية

cpf11

آلة ضغط Fette الألمانية

cpf12

كاشف قرص Viswill الياباني

cpf14-1

غرفة تحكم DCS

شريك

التعاون الدولي
International cooperation
التعاون الداخلي
Domestic cooperation

  • السابق:
  • التالى:

  • اكتب رسالتك هنا وأرسلها إلينا