ريفاروكسابان

وصف قصير:

اسم API دلالة تخصيص DMF الولايات المتحدة  الاتحاد الأوروبي DMF  CEP
ريفاروكسابان مضاد تخثر في بيت TDP    

تفاصيل المنتج

علامات المنتج

تفاصيل المنتج

خلفية

Rivaroxaban، 5-chloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-yl) phenyl] -1،3-oxazolidin-5-yl] methyl] thiophene-2 -كاربوكساميد ، هو مثبط قوي لجزيء صغير من العامل Xa وهو عامل تجلط في منعطف حرج في مسار تخثر الدم مما يؤدي إلى توليد الثرومبين وتكوين الجلطة. يرتبط Rivaroxaban بـ Tyr288 في الجيب S1 من العامل Xa من خلال تفاعل Tyr288 ومبدل الكلور في مجموعة الكلوروثيوفين. يكون التثبيط قابلاً للعكس (koff = 5x10-3s-1) ، سريعًا (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) ، وبطريقة تعتمد على التركيز (Ki = 0.4 نانومول / لتر). تتم دراسة Rivaroxaban حاليًا لعلاج VTE ، والوقاية من أحداث القلب والأوعية الدموية في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة ، والوقاية من السكتة الدماغية في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني.

مرجع

إليزابيث بيرزبورن ، وسوزان روهريج ، وألكسندر شتراوب ، وداجمار كوبيتزا ، وولفجانج مويك ، وفولكر لاوكس. Rivaroxaban: مثبط جديد للعامل Xa عن طريق الفم. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010 ؛ 30 (3): 376-381

وصف

ريفاروكسابان (خليج 59-7939) قوي للغايةمثبط عامل Xa (FXa) الانتقائي والمباشر ، مما يحقق مكاسب قوية في فعالية مكافحة FXa (IC50 0.7 نانومتر ؛ Ki 0.4 نانومتر).

 

في المختبر

Rivaroxaban (BAY 59-7939) هو مثبط شفوي مباشر لعامل Xa (FXa) قيد التطوير للوقاية والعلاج من الجلطة الشريانية والوريدية. يثبط Rivaroxaban تنافسيًا FXa البشري (Ki 0.4 نانومتر) مع انتقائية أكبر من 10000 ضعف مقارنة ببروتياز السيرين الأخرى ؛ كما أنه يثبط نشاط البروثرومبيناز (IC50 2.1 نانومتر). يثبط Rivaroxaban عامل FXa الداخلي بشكل أكثر فعالية في بلازما الإنسان والأرانب (IC50 21 نانومتر) من بلازما الفئران (IC50290 نانومتر). يوضح التأثيرات المضادة للتخثر في البلازما البشرية ، ومضاعفة زمن البروثرومبين (PT) وينشط وقت الثرومبوبلاستين الجزئي عند 0.23 و 0.69ميكرومترم على التوالي.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) هو مثبط قوي وانتقائي ومباشر لـ FXa مع نشاط ممتاز في الجسم الحي وتوافر بيولوجي جيد عن طريق الفم. Rivaroxaban (BAY 59-7939) ، تدار بواسطة بلعة IV قبل تحريض الجلطة ، يقلل من تكوين الجلطة (ED50 0.1 مجم / كجم) ، ويثبط FXa ، ويطيل جرعة PT اعتمادًا. يتأثر PT و FXa بشكل طفيف عند ED50 (زيادة 1.8 ضعف و 32 ٪ تثبيط ، على التوالي). عند 0.3 مجم / كجم (جرعة تؤدي إلى تثبيط شبه كامل لتكوين الجلطة) ، يطيل Rivaroxaban بشكل معتدل PT (3.2±0.5 أضعاف) ويمنع نشاط FXa (65±3٪).

 

تخزين

مسحوق

-20 درجة مئوية

3 سنوات
 

4 درجات مئوية

سنتان
في مذيب

-80 درجة مئوية

6 اشهر
 

-20 درجة مئوية

شهر واحد

التركيب الكيميائي

Rivaroxaban

شهادة

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

إدارة الجودة

Quality management1

اقتراح 18 مشاريع تقييم اتساق الجودة التي تمت الموافقة عليها 4و و 6 المشاريع قيد الموافقة.

Quality management2

وضع نظام إدارة الجودة الدولي المتقدم أساسًا قويًا للمبيعات.

Quality management3

يمتد الإشراف على الجودة طوال دورة حياة المنتج بالكامل لضمان الجودة والتأثير العلاجي. 

Quality management4

يدعم فريق الشؤون التنظيمية المهنية مطالب الجودة أثناء تقديم الطلب والتسجيل.

إدارة الانتاج

cpf5
cpf6

خط التعبئة المعبأة في زجاجات في كوريا

cpf7
cpf8

خط التعبئة والتغليف المعبأة في زجاجات CVC تايوان

cpf9
cpf10

خط تغليف ألواح CAM الإيطالية

cpf11

آلة ضغط Fette الألمانية

cpf12

كاشف قرص Viswill الياباني

cpf14-1

غرفة تحكم DCS

شريك

التعاون الدولي
International cooperation
التعاون الداخلي
Domestic cooperation

  • السابق:
  • التالى:

  • اكتب رسالتك هنا وأرسلها إلينا