خلفية

AHU-377 ملح الهيمالسيوم هو شكل من أشكال ملح الهيمكالسيوم AHU-377. وهو مثبط للنيبريليسين بقيمة IC50 تبلغ 5 نانومتر [1].

AHU-377 ومضاد مستقبل الأنجيوتنسين II AT1 فالسارتان يؤلفان LCZ696 بنسبة مولية 1:1. LCZ696 هو مثبط لمستقبلات الأنجيوتنسين النيبريليسين. يمكن أن يقلل من ضغط الدم وقد يكون دواءً جديدًا لعلاج قصور القلب. AHU-377 هو دواء مساعد، ويمكن تحويله عن طريق الانقسام الأنزيمي لإستر الإيثيل إلى الشكل النشط LBQ657. يُذكر أن AHU-377 (30 و 100 مجم / كجم، PO) يمكن أن يسبب تأثيرًا خافضًا لضغط الدم بطريقة تعتمد على الجرعة في فئران DAHI-SS. ولكن في الفئران المصابة بارتفاع ضغط الدم والملح DOCA، يظهر انخفاضًا ضعيفًا [2، 3].

مراجع:
[1] Ksander GM، Ghai RD، deJesus R، Diefenbacher CG، Yuan A، Berry C، Sakane Y، Trapani A. مثبطات الإندوببتيداز المحايدة لحمض ثنائي الكربوكسيل. ي ميد كيم. 12 مايو 1995؛ 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. الدور المحتمل لفالسارتان + AHU377 (LCZ696) في علاج قصور القلب. خبير الرأي Investig المخدرات. 2013 أغسطس;22(8):1041-7.
[3] لاكسمينارايان جي هيغدي، سيسيل يو، تشيروفو مادهافي وآخرون. الفعالية المقارنة لـ AHU-377، وهو مثبط قوي للنيبريليسين، في نموذجين من الفئران لارتفاع ضغط الدم المعتمد على الحجم. علم الصيدلة BMC 2011، 11 (ملحق 1): صفحة 33.

التركيب الكيميائي