خلفية

AHU-377 ملح الهيمكالسيوم هو شكل ملح نصفي من AHU-377.وهو مثبط للنيبريليزين بقيمة IC50 تبلغ 5 نانومتر [1].

AHU-377 ومضاد مستقبلات الأنجيوتنسين II AT1 فالسارتان يؤلفان LCZ696 بنسبة 1: 1 مولار.LCZ696 هو أحد مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين نيبريليسين.يمكن أن يخفض ضغط الدم وقد يكون دواءً جديدًا لعلاج قصور القلب.AHU-377 هو دواء مؤيد ، يمكن تحويله عن طريق الانقسام الأنزيمي لإستر الإيثيل إلى الشكل النشط LBQ657.يُذكر أن AHU-377 (30 و 100 مجم / كجم ، PO) يمكن أن يسبب تأثيرًا خافضًا للضغط بطريقة تعتمد على الجرعة في فئران DAHI-SS.ولكن في الفئران المصابة بارتفاع ضغط الدم DOCA والملح ، يظهر انخفاضًا ضعيفًا [2 ، 3].

مراجع:
[1] Ksander GM ، Ghai RD ، deJesus R ، Diefenbacher CG ، Yuan A ، Berry C ، Sakane Y ، Trapani A. مثبطات الببتيد المحايد ثنائي الببتيد ثنائي الكربوكسيل.J ميد كيم.1995 12 مايو ؛38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA، Dorhout B، van der Meer P. الدور المحتمل لفالسارتان + AHU377 (LCZ696) في علاج قصور القلب.خبراء الرأي التحقيق المخدرات.2013 أغسطس ؛ 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde و Cecile Yu و Cheruvu Madhavi et al.الفعالية المقارنة لـ AHU-377 ، مثبط قوي للنيبريليزين ، في نموذجين من الفئران لارتفاع ضغط الدم المعتمد على الحجم.علم الأدوية BMC 2011 ، 11 (ملحق 1): P33.

التركيب الكيميائي