تيكاجريلور

وصف قصير:

اسم API دلالة تخصيص DMF الولايات المتحدة  الاتحاد الأوروبي DMF  CEP
تيكاجريلور مضاد تخثر في بيت 28984  

تفاصيل المنتج

علامات المنتج

تفاصيل المنتج

خلفية

Ticagrelor هو خصم جديد لمستقبل P2Y12 [1].

تم الإبلاغ عن Ticagrelor لتثبيط التأثيرات التخثرية لـ ADP على الصفائح الدموية عن طريق مستقبل P2Y12. أظهر Ticagrelor تثبيطًا تامًا لتراكم الصفائح الدموية خارج الجسم الحي. بالإضافة إلى ذلك ، اقترح Ticagrelor تثبيطًا يعتمد على الجرعة لتراكم الصفائح الدموية في الإنسان. بصرف النظر عن هؤلاء ، أظهر Ticagrelor أيضًا مضادًا مرتبطًا شفهيًا وفعالًا وعكسيًا. على عكس المثبطات الأخرى ، أبلغ Ticagrelor أيضًا عن تثبيط مستقبل P2Y12 دون التحول الأيضي. إلى جانب ذلك ، فإن Ticagrelor هو أول عامل مضاد للصفائح thienopyridine ويتم استقلابه بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4 و CYP2C19 [1] [2].

المراجع:
[1] Zhou D1 ، Andersson TB ، Grimm SW. التقييم في المختبر للتفاعلات المحتملة بين الأدوية والعقاقير مع ticagrelor: النمط الظاهري لتفاعل السيتوكروم P450 ، والتثبيط ، والحث ، والحركية التفاضلية. التخلص من المخدرات. 2011 أبريل ؛ 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1، Landqvist C، Grimm SW. التخلص من ticagrelor واستقلابه ، وهو مضاد جديد لمستقبلات P2Y12 ، في الفئران والجرذان والقرد. التخلص من المخدرات. 2011 سبتمبر ؛ 39 (9): 1555-67. دوى: 10.1124 / DMD.111.039669. Epub 2011 13 يونيو.

وصف

Ticagrelor (AZD6140) هو مضاد لمستقبلات P2Y12 الفموي القابل للانعكاس لعلاج تراكم الصفائح الدموية.

في المختبر

يعزز Ticagrelor تثبيط أكبر للأدينوزين 5- ثنائي الفوسفات (ADP)-إطلاق Ca2 + المستحث في الصفائح الدموية المتقطعة مقابل مضادات P2Y12R الأخرى. هذا التأثير الإضافي لـ ticagrelor الذي يتجاوز عداء P2Y12R هو جزئيًا نتيجة لتثبيط ticagrelor ناقل النوكليوزيد المتزن 1 (ENT1) على الصفائح الدموية ، مما يؤدي إلى تراكم الأدينوزين خارج الخلية وتنشيط مستقبلات الأدينوزين A2A المقترنة بـ Gs [1]. أظهرت خلايا B16-F10 انخفاضًا في التفاعل مع الصفائح الدموية من الفئران المعالجة بالتيكاجريلور مقارنة بالفئران المعالجة بمحلول ملحي [2].

في نماذج الورم الميلانيني B16-F10 في الوريد وداخل الطحال ، تُظهر الفئران التي عولجت بجرعة سريرية من ticagrelor (10 مجم / كجم) انخفاضًا ملحوظًا في الرئة (84 ٪) والكبد (86 ٪) النقائل. علاوة على ذلك ، فإن علاج ticagrelor يحسن البقاء على قيد الحياة مقارنة بالحيوانات المعالجة بمحلول ملحي. لوحظ تأثير مماثل في نموذج 4T1 لسرطان الثدي ، مع انخفاض في الرئة (55٪) ونخاع العظم (87٪) بعد علاج تيكاجريلور [2]. يؤدي تناول تيكاجريلور عن طريق الفم (1-10 مجم / كجم) إلى تأثير مثبط متعلق بالجرعة على تراكم الصفائح الدموية. Ticagrelor ، عند أعلى جرعة (10 مجم / كجم) يثبط بشكل كبير تراكم الصفائح الدموية عند ساعة واحدة بعد الجرعات ويلاحظ تثبيط الذروة عند 4 ساعات بعد الجرعات.

تخزين

4°ج ، يحمي من الضوء المخزن تحت النيتروجين

* في مذيب: -80°ج: ستة أشهر ؛ -20°C ، 1 شهر (حماية من الضوء ، مخزنة تحت النيتروجين)

التركيب الكيميائي

Ticagrelor

شهادة

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

إدارة الجودة

Quality management1

اقتراح 18 مشاريع تقييم اتساق الجودة التي تمت الموافقة عليها 4و و 6 المشاريع قيد الموافقة.

Quality management2

وضع نظام إدارة الجودة الدولي المتقدم أساسًا قويًا للمبيعات.

Quality management3

يمتد الإشراف على الجودة طوال دورة حياة المنتج بالكامل لضمان الجودة والتأثير العلاجي. 

Quality management4

يدعم فريق الشؤون التنظيمية المهنية مطالب الجودة أثناء تقديم الطلب والتسجيل.

إدارة الانتاج

cpf5
cpf6

خط التعبئة المعبأة في زجاجات في كوريا

cpf7
cpf8

خط التعبئة والتغليف المعبأة في زجاجات CVC تايوان

cpf9
cpf10

خط تغليف ألواح CAM الإيطالية

cpf11

آلة ضغط Fette الألمانية

cpf12

كاشف قرص Viswill الياباني

cpf14-1

غرفة تحكم DCS

شريك

التعاون الدولي
International cooperation
التعاون الداخلي
Domestic cooperation

  • السابق:
  • التالى:

  • اكتب رسالتك هنا وأرسلها إلينا