خلفية

سترات التوفاسيتينيب ، المعروفة أيضًا باسم سيترات سي بي -690550 ، هي مثبط قوي لجانوس كيناز 3 (JAK3) ، وهو عبارة عن كيناز التيروزين مقيد بالخلايا المكونة للدم ويشارك في نقل الإشارة الذي ينظم بقاء الخلايا الليمفاوية وانتشارها وتمايزها وموت الخلايا المبرمج.يكون التثبيط خاصًا بـ JAK3 مع انتقائية تزيد بمقدار 1000 ضعف عن غيرها من كينازات عائلة JAK.إلى جانب تثبيط JAKS (IC50 = 1 نانومتر) ، يثبط توفاسيتينيب سيترات أيضًا جانوس كيناز 2 (JAK2) وجانوس كيناز 1 (JAK1) بفاعلية أقل 20 و 100 ضعف على التوالي.ومع ذلك ، في دراسة حديثة ، تم الإبلاغ عن تقاربات الربط (Ki) لسيترات tofacitinib تجاه JAK1 و JAK2 و JAK3 لتكون 1.6 نانومتر و 21.7 نانومتر و 6.5 نانومتر على التوالي.

مرجع

لاليثا فيجاياكريشنان ، ر. فينكاتارامانان وبالاك غولاتي.علاج الالتهاب بمثبط جانوس كينيز CP-690،550.الاتجاهات في العلوم الصيدلانية 2011: 32 (1) ؛25-34

اقتباس المنتج

• 1. باناجي الأول ، جينينغز إي وآخرون."Salmonella Effector SteE يحول سيرين Mammalian / Threonine Kinase GSK3 إلى Tyrosine Kinase لاستقطاب البلاعم المباشر."ميكروب مضيف الخلية.2020 ؛ 27 (1): 41-53.e6.بميد: 31862381
• 2. McInnes IB ، Byers NL ، et al."مقارنة بين تنظيم الباريسيتينيب و upadacitinib و tofacitinib بوساطة إشارات السيتوكين في التجمعات السكانية الفرعية لخلايا الدم البيضاء البشرية."التهاب المفاصل Res هناك.2019 أغسطس 2 ؛ 21 (1): 183.بميد: 31375130
• 3. ليو إس ، فيرما إم ، وآخرون."مقاومة الستيرويد للخلايا اللمفاوية الفطرية من النوع 2 لمجرى الهواء من مرضى الربو الحاد: دور ليمفوويتين اللحمية الصعترية." J Allergy Clin Immunol.2018 يناير ؛ 141 (1): 257-268.e6.بميد: 28433687
• 4. زينج ، لوفينج ، وآخرون."UTR 3 من الجين الكاذب CYP4Z2P يعزز تكوين الأوعية الورمية في سرطان الثدي من خلال العمل كرنا لـ CYP4Z1."أبحاث وعلاج سرطان الثدي (2015): 1-14.بميد: 25701119

وصف

سترات التوفاسيتينيب هي مثبط JAK1 / 2/3 متاح شفويا مع IC50s من 1 و 20 و 112 نانومتر ، على التوالي.يحتوي سترات التوفاسيتينيب على أنشطة مضادة للبكتيريا والفطريات والفيروسات.

تخزين

4 درجات مئوية ، محمية من الضوء

* في مذيب: -80 درجة مئوية ، 6 أشهر ؛-20 درجة مئوية ، شهر واحد (محمية من الضوء)

التركيب الكيميائي

البيانات البيولوجية ذات الصلة

البيانات البيولوجية ذات الصلة

البيانات البيولوجية ذات الصلة

البيانات البيولوجية ذات الصلة

البيانات البيولوجية ذات الصلة