خلفية

سترات توفاسيتينيب، المعروف أيضًا باسم سيترات CP-690550، هو مثبط قوي لجانوس كيناز 3 (JAK3)، وهو تيروزين كيناز مكون للدم مقيد بالخلايا ويشارك في نقل الإشارة التي تنظم بقاء الخلايا الليمفاوية وانتشارها وتمايزها وموت الخلايا المبرمج. يكون التثبيط خاصًا بـ JAK3 مع انتقائية تزيد بمقدار 1000 مرة عن الكينازات الأخرى غير التابعة لعائلة JAK. إلى جانب تثبيط JAKS (IC50 = 1 نانومتر)، تمنع سترات التوفاسيتينيب أيضًا يانوس كيناز 2 (JAK2) ويانوس كيناز 1 (JAK1) بفاعلية أقل بمقدار 20 و100 مرة على التوالي. ومع ذلك، في دراسة حديثة، تم الإبلاغ عن أن الارتباطات الملزمة (Ki) لسيترات التوفاسيتينيب تجاه JAK1 وJAK2 وJAK3 تبلغ 1.6 نانومتر و21.7 نانومتر و6.5 نانومتر على التوالي.

مرجع

لاليثا فيجاياكريشنان، ر. فينكاتارامانان، وبالاك جولاتي. علاج الالتهاب باستخدام مثبط يانوس كيناز CP-690,550. الاتجاهات في العلوم الدوائية 2011: 32 (1)؛ 25-34

اقتباس المنتج

• 1. باناجي الأول، جينينغز إي، وآخرون. "Salmonella Effector SteE يحول الثدييات سيرين / ثريونين كيناز GSK3 إلى تيروزين كيناز لتوجيه استقطاب البلاعم." الميكروب المضيف للخلية. 2020;27(1):41–53.e6. بميد:31862381
• 2. ماكينيس آي بي، بايرز إن إل، وآخرون. "مقارنة بين تنظيم البارسيتينيب والأوباداسيتينيب والتوفاسيتينيب لإشارات السيتوكينات في مجموعات سكانية فرعية من الكريات البيض البشرية." التهاب المفاصل الدقة هناك. 2019 أغسطس 2;21(1):183. بميد:31375130
• 3. ليو إس، فيرما إم، وآخرون. "مقاومة الستيرويد للخلايا اللمفاوية الفطرية من النوع 2 في مجرى الهواء من المرضى الذين يعانون من الربو الحاد: دور الليمفوبويتين اللحمي الغدة الصعترية." J Allergy Clin Immunol. 2018 يناير;141(1):257-268.e6. بميد:28433687
• 4. تشنغ، لوفينغ، وآخرون. "إن 3′ UTR للجين الكاذب CYP4Z2P يعزز تكوين الأوعية الدموية للورم في سرطان الثدي من خلال العمل بمثابة ceRNA لـ CYP4Z1." أبحاث وعلاج سرطان الثدي (2015): 1-14. بميد:25701119

وصف

سيترات توفاسيتينيب هو مثبط JAK1/2/3 متاح عن طريق الفم مع IC50s من 1، 20، و112 نانومتر، على التوالي. يحتوي سترات توفاسيتينيب على أنشطة مضادة للبكتيريا والفطريات والفيروسات.

تخزين

4 درجات مئوية، بعيدا عن الضوء

*في المذيب: -80 درجة مئوية، 6 أشهر؛ -20 درجة مئوية، شهر واحد (محمي من الضوء)

التركيب الكيميائي

البيانات البيولوجية ذات الصلة

البيانات البيولوجية ذات الصلة

البيانات البيولوجية ذات الصلة

البيانات البيولوجية ذات الصلة

البيانات البيولوجية ذات الصلة